Меню Рубрики

Лоперамид от зубной боли

Лоперамид – препарат (капсулы), относится к категории противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью

Loperamidum (род. Loperamidi)

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит
  • K59.1 Функциональная диарея
  • Z93.2 Наличие илеостомы

Лоперамида гидрохлорид— порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакологическое действие – антидиарейное.

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ.Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ.Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула)— ниже 2 нг/мл. Tmax— около 2,5ч после приема раствора и 5ч— после приема капсул, при этом Cmaxпримерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы— 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично— с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ,не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза— в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA— C.

Со стороны органов ЖКТ:запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно)— чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко— анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС,которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота— налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Если в течении 48ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида— действию на ЦНС.Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Название Значение Индекса Вышковского ®
Лопедиум ® 0.0587
Лоперамид-Акри ® 0.0283
Лоперамид 0.0193
Диара ® 0.0155
Имодиум ® 0.0146
Веро-Лоперамид 0.0048
Лоперамида гидрохлорид 0.0021
Ларемид ® 0.0019
Лоперамид-Акрихин 0.0013
Лоперамид Гриндекс 0.0011
Диарол ® 0.0008
Энтеробене 0.0005
Лоперамид ШТАДА 0.0003
Суперилоп 0.0002
Лоперакап 0.0001
Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант ® 0.0001
Имодиум ® Экспресс

Лоперамид от поноса. Обзор препарата. Помогает или нет. Отзыв.

Лоперамид | инструкция по применению (таблетки)

Лоперамид описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Какие лекарства нельзя давать детям? Лоперамид (имодиум)

Лоперамид | инструкция по применению (капсулы)

Проблемы диареии и фармакологических свойств препарата «Лоперамид» – «Стиролбиофарм»

Смертельные пары. Лекарства от поноса и препараты кальция

Лоперамид (капсулы, таблетки): Инструкция по применению

Лоперамида гидрохлорид – показания к применению

Что можно есть при поносе – советы по диете

Отравление и понос. Какие лекарства быстро помогут

Как лечить диарею в домашних условиях. Гарантированно надежное и простейшее средство

Лекарства от поноса для детей: таблетки, суспензии, антибиотики и другие препараты против диареи

Лоперамид-Акрихин – официальная инструкция по применению.

Имодиум (Імодіум) описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ» – показания к применению

Теперь эти препараты продают только в аптеках, имеющих специальную лицезию

Лоперамид – показания к применению

Лоперамид Гриндекс – показания к применению

источник

Лоперамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loperamide

Действующее вещество: лоперамид (loperamide)

Производитель: Биоком, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Производство медикаментов, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Фармакор Продакшн, ООО (Россия), Лекхим-Харьков, ЗАО (Украина)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство.

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, имеют белый или белый с желтым оттенком цвет (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-2 упаковки, или по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 или 200 шт. во флаконах из полиэтилена высокого давления, в картонной коробке 72 флакона);
  • Капсулы (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 5 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; в стеклянной банке темного цвета или полимерном флаконе по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

  • 1 таблетка – 2 мг;
  • 1 капсула – 2 мг.
  • Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
  • Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).

Основные эффекты препарата:

  • снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
  • замедление пассажа содержимого кишечника;
  • уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
  • повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.

Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.

Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. Сmах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).

Согласно инструкции, Лоперамид показан для симптоматической терапии хронической и острой диареи различной этиологии, включая лекарственную, аллергическую, эмоциональную и лучевую, а также диарею, вызванную изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением метаболизма и всасывания.

Препарат назначают для регуляции стула при илеостоме и в составе комплексной терапии диареи инфекционного генеза.

  • Монотерапия инфекций желудочно-кишечного тракта (в том числе острая дизентерия);
  • Язвенный колит в стадии обострения;
  • Псевдомембранозный энтероколит;
  • Кишечная непроходимость;
  • I триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени.

Назначение лоперамида во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если потенциальная угроза для плода меньше ожидаемого эффекта терапии для матери.

Кроме этого, применение Лоперамида противопоказано:

  • Таблетки: при запорах, вздутии живота, субилеусе; детям в возрасте до 4 лет;
  • Капсулы: при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, дивертикулезе, детям в возрасте до 6 лет.
Читайте также:  Зуб болит когда наклоняюсь вниз

Таблетки Лоперамид применяют лингвально, (положив на язык и подождав несколько секунд ее полного растворения, после чего проглатывают со слюной, не запивая водой). Рекомендованное дозирование для взрослых: острая диарея – 2 таблетки (начальная доза), затем по 1 таблетке после каждого жидкого стула, но не более 8 таблеток в сутки; хроническая диарея – 1 таблетка (первая доза), затем индивидуально подбирают дозу, при которой частота стула у больного не превышает одного-двух раз в сутки (от 1 до 6 таблеток). Дозирование Лоперамида детям: 4-8 лет – по ½ таблетки 3-4 раза в сутки, продолжительность приема 3 дня; 9-12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки, курс лечения – 5 дней;

Капсулы Лоперамид проглатывают целиком, запивая водой. В начале терапии острой или хронической формы диареи взрослые принимают 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждой дефекации с жидкой структурой кала. Максимальная суточная доза – 8 капсул. Детям старше 6 лет с острой диареей назначают по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 3 капсул в сутки. При отсутствии дефекации более 12 часов прием препарата следует прекратить.

  • Таблетки: пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, вздутие, боли в животе, запор; нервная система – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; аллергические реакции – кожная сыпь;
  • Капсулы: появление аллергической реакции (кожная сыпь), сонливости или бессонницы, головокружения, гиповолемии, электролитных нарушений, боли или дискомфорта в животе, кишечной колики, сухости слизистой оболочки рта, тошноты, гастралгии, рвоты, метеоризма; редко – задержка мочи; крайне редко – кишечная непроходимость.

Основные симптомы: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (проявляется в виде мышечной гипертонии, ступора, нарушения координации, миоза, сонливости, угнетения дыхания).

Антидотом является налоксон. С учетом того, что длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение последнего.

Симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, искусственная вентиляция легких. После передозировки показано медицинское наблюдение как минимум на протяжении 48 часов.

При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.

При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.

В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.

При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.

Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.

Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.

В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами.

В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

  • I триместр беременности, период лактации: терапия противопоказана;
  • II–III триместры беременности: применять Лоперамид можно после оценки врачом соотношения риска с ожидаемой пользой.

Противопоказано назначение капсул Лоперамид детям младше 6 лет, таблеток – младше 4 лет.

При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.

Одновременный прием с колестирамином может снизить эффективность препарата.

Сочетание лоперамида с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышает его биодоступность.

Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25°C.

Срок годности: таблетки – 3 года, капсулы – 2 года.

Согласно отзывам, Лоперамид – недорогой, доступный, эффективный и быстродействующий препарат. Пользователи отмечают, что при диарее инфекционной этиологии он не помогает. О развитии побочных эффектов сообщают редко.

Примерная цена на Лоперамид составляет 6–15 руб. (в упаковке 20 таблеток), 11–28 руб. (в упаковке 10 капсул).

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лоперамид представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения диареи. Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1. Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом «АКРИХИН».
3. Лоперамид ШТАДА производится ООО «Нижфарм».
4. Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5. Веро–Лоперамид производится ОАО «Веро–фарм».

Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.

Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.

Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко, в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания.

Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.

Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.

У собак часто развивается колит – воспаление толстой кишки, что в большинстве случаев связано с неправильным, не подходящим для животного питанием. Собаки не могут питаться растительной пищей, которую усваивают в ограниченном количестве, но хозяева кормят своих питомцев и мучными изделиями, и капустой, и морковкой, и разными фруктами. Такое питание приводит к колиту, который у собак проявляется мучительными позывами на дефекацию, а при попытке опорожнить кишечник выходит 2 – 3 капли содержимого, часто с кровью. При попытке обследовать кишку пальцем собака реагирует на сильную боль. Для лечения колита у собак используется Лоперамид с Сульфасалазином.

Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг — это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.

Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение, и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите «человеческие» препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: «Что человеку хорошо, то собаке смерть!».

Лекарственное средство Лоперамид имеет довольно большое количество синонимов – препаратов, которые содержат то же самое химическое соединение в качестве активного компонента. К синонимам Лоперамида относят следующие лекарственные средства:
1. Таблетки Диара для разжевывания.
2. Капсулы и таблетки для рассасывания Имодиум.
3. Капсулы и таблетки Лопедиум.
4. Капсулы Суперилоп.
5. Капсулы Энтеробене.

Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.

Читайте также:  Почему болит зуб который пломбировали

Большая часть отзывов о Лоперамиде — положительная, поскольку препарат эффективно устраняет диарею, возникающую по самым разным причинам – перед волнительным экзаменом или собеседованием, после праздничного застолья, после пробы экзотических фруктов в отпуске и т.д. Лоперамид действует быстро, и позволяет человеку оставаться в нормальном, «рабочем» состоянии при необходимости в течение всего дня. Несомненным плюсом препарата люди считают низкую стоимость, по сравнению с импортными аналогами.

В совокупности все плюсы и эффективность Лоперамида создали препарату хорошую репутацию, вклад в которую внесли и положительные отзывы людей, применявших лекарственное средство. Конечно, многие люди отмечают наличие минусов у препарата, к которым относят побочные эффекты, однако даже некоторые негативные моменты не портят общего впечатления о лекарственном средстве. Поэтому, как правило, Лоперамид характеризуется положительно, но указываются и выявленные недостатки.

Поскольку Лоперамид производится разными фармацевтическим фирмами, то цена препарата может значительно варьировать. На разницу цен производителей накладываются транспортные издержки, расходы на хранение, политика торговой наценки конкретной аптечной сети, что приводит к еще большим различиям в стоимости препарата в местах розничного отпуска лекарств.

Ниже приведены цены на различные формы препарата:

  • Средняя стоимость Лоперамида Акри в аптеках составляет 20 рублей за упаковку с 10 капсулами, и 40 рублей за 20 капсул.
  • Лоперамид ШТАДА продается в аптеках по средней цене 25 рублей за упаковку с 10 капсулами, и 40 рублей за 20 капсул.
  • Таблетки Лоперамид отечественного производства продаются в среднем по цене 15 рублей за упаковку в 20 штук.
  • Веро–Лоперамид стоит в аптеках в среднем 13 рублей за упаковку в 10 таблеток.
  • Капсулы Лоперамида гидрохлорид можно приобрести по средней цене 17 рублей за упаковку в 20 штук.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.

Формами выпуска препарата являются таблетки Лоперамид или капсулы с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).

Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов. Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.

Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, колеблется в пределах 9-14 часов. Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.

Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:

  • состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональноеи лучевоепроисхождение (для симптоматической терапии);
  • ситуации развития диареивследствие резкого изменениясостава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
  • инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
  • необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.

В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.

  • кишечную непроходимость;
  • персональную гиперчувствительностьк активному и/или дополнительным ингредиентам;
  • язвенный колит в острой фазе;
  • грудное кормление;
  • дивертикулез;
  • беременность (в первом триместре);
  • острую дизентерию;
  • субилеус;
  • запор;
  • вздутие живота;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).
  • метеоризм;
  • аллергические проявления (включая крапивницуи зуд/сыпькожных покровов);
  • тошнота/рвота;
  • сонливость;
  • гастралгия;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • головокружение;
  • запоры;
  • гиповолемия;
  • дискомфорт/боль в животе;
  • электролитные нарушения;
  • кишечная колика;
  • задержка мочи (редко);
  • кишечная непроходимость (крайне редко).

Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.

В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.

За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.

Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).

При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.

В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.

Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.

Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.

При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.

В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.

Антидотом ЛС является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.

Предполагается, что параллельный прием Колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.

Сочетаемое назначение с Ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.

Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные, наркотики и пр.).

Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное ЛС, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.

Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.

У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).

В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.

Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.

В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.

На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.

Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Синонимами ЛС являются Лоперамид-Акри, Диара, Лоперамид-Штада, Лопедиум, Веро-Лоперамид, Имодиум, Лоперамид-Лекхим, Суперилоп и т.д.

Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.

Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.

Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.

Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.

Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.

В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера. Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.

Читайте также:  Может ли болеть зуб без нерва под пломбой через несколько лет

Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 15-60 рублей. Например, цена Лоперамида-Акри №20 в среднем составляет 50 рублей, купить 20 капсул препарата, производимого ОАО Нижфарм (Лоперамид-Штада), можно за 35 рублей, а стоимость 20-ти таблеток от поноса компании Верофарм (Веро-Лоперамид) колеблется в районе 15-20 рублей.

источник

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество — 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС A07D А03.

Лоперамид обладает антидиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеющую максимальный эффект против диареи.

Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % — в печени) и длится 4-6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа. Связывание с белками плазмы крови — 97 %.

Выводится преимущественно в виде конъюгатов с желчью и калом. Период полувыведения в среднем составляет 12 часов. При почечной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Можно рекомендовать в случае возникновения «диареи путешественника» с продолжительностью лечения до 2-х суток. В случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле прием препарата рекомендуется приостановить до выяснения причин этого явления.

Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Не применять для первичной терапии пациентам с:

острой дизентерией, с наличием крови в испражнениях и лихорадкой;

острым язвенным и псевдомембранозным колитом, возникшим вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия;

бактериальным энтероколитом, вызванным Salmonella, Shigella или Campylobacter,

нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Состояния, при которых есть нежелательным угнетение перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказано применять детям в возрасте до 6 лет.

Лоперамид назначают внутрь перорально, таблетки глотают целиком (не разжевывая), запивая водой. Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей в возрасте от 6 лет — 1 таблетка (2 мг); в дальнейшем — 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей в возрасте от 6 лет — 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза корректируется затем таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 8 таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка, но не более 8 таблеток).

При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и колики в животе, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, тошнота, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.

Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, тремор.

Из перечня вышеупомянутых побочных реакций во время приема препарата могут проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Со стороны органов зрения: миоз.

Общие расстройства: утомляемость.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, сходных с кишечной непроходимостью. Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение: при передозировке препарата сразу ввести активированный уголь и промыть желудок. В качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида превышает таковую налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. Поэтому за пациентом следует установить тщательное наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Детям до 6 лет препарат противопоказан.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, пациентам пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих препарат при диарее, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушениями функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению фармакодинамических эффектов препарата.

Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2 раза повышает концентрацию лоперамида в крови и удлиняет его период полувыведения.

Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в 13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не влияют на функцию центральной нервной системы.

Ингибиторы Р-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению биодоступности лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Антибактериальные препараты. Использование ко-тримоксазола повышает биодоступность лоперамида.

Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида может приводить к угнетению функции дыхания.

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты. Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

источник