Меню Рубрики

М холиноблокатор при гипертонии

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — «иммобилизирующая повязка». Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

источник

Побочные эффекты М-холиноблокаторов.

Препараты из группы М-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

М-холиноблокирующие средства.

М-холиноблокаторы: атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метацин), пирензепин

Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.

механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиноблокаторов.

Механизм действия: блокада М-Хр. Классический пример – атропин:

1) блокирует мускариновые рецепторы всех типов

2) снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы

3) конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов

4) предотвращает образование ИФ3 в М1— и М3-Хр или уменьшает уровень цАМФ в М2-Хр.

Фармакологические эффекты (на примере атропина):

1) Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия

2) Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации

3) ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.

4) МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.

5) Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.

6) Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса

7) ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.

1) ССС: тахикардия, редко экстрасистолия

2) Пищеварительная система: сухость во рту, запор, анорексия

3) ЦНС: фотофобия, головокружение, сонливость

4) Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания

5) Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, повышение внутриглазного давления

ü язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (атропин, настойка красавки, пирензепин применяются в сочетании с Н2-гистаминовыми блокаторами)

ü спастические состояния ЖКТ, желчных путей, мочеточников (атропин, белладонна, дицикломин, метацин)

ü синдром раздражения толстой кишки (атропин, дицикломин при отсутствии эффекта других средств)

ü урологические расстройства: недержание мочи (пропантелин), гиперкинезия МП при цистите (атропин)

ü гиперсаливация и повышенная секреция бронхиальной слизи при наркозе (атропин)

ü рефлекторная брадикардия и аритмия при наркозе (атропин)

ü ХОБЛ (ипратропиум ингаляторно)

ü болезнь движения (укачивание) (скополамин, или Аэрон)

ü паркинсонический тремор (циклодол)

ü отравление ингибиторами АЦХЭ, мускарином (атропин)

ü для мидриаза и цилиарного паралича при исследовании глазного дна (гоматропин, тропинамид)

ü неспецифический язвенный колит

Дата добавления: 2015-06-27 ; Просмотров: 9172 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Влияние на структуры глаза (рис. 19):

Мидриаз (расширение зрачков) — результат блока М3-холинорецепторов круговых мышц радужки.

Повышение внутриглазного давления — результат расширения зрачков и уменьшения оттока жидкости из передней камеры глаза в результате уплотнения корня радужки, сужения фонтановых пространств.

Рис. 19. Действие М-холиноблокаторов на глаз

1 — фонтановы пространства, 2 — радужка, 3 — хрусталик, 4 — циннова связка, 5 — роговица, 6 — цилиарная мышца

Паралич аккомодации — результат блока М3-холинорецепторов циллиарной мышцы глаза. При этом циннова связка натягивается, хрусталик становится менее выпуклым, зрение устанавливается на дальнее видение.

Сухость роговицы, что является результатом блока М3-холинорецепторов слезных желез.

Предупреждают вагусное влияние на сердце, что приводит к учащению ритма сердечных сокращений, увеличению возбудимости, проводимости и автоматизма, сократимости.

Действие на бронхи: блокируя М-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, препараты снижают тонус и сократительную способность бронхов. Но недостатком является повышение вязкости мокроты дискриния.

ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути: снижается тонус и перистальтика ЖКТ, снижается тонус желче- и мочевыводящих путей, тонус мочевого пузыря.

Влияние не секрецию желез:

Торможение бронхиальных желез (предупреждение возникновения послеоперационных ателектазов легких и пневмоний).

Угнетают активность слюнных и потовых желез.

Т.к. под действием М-холиноблокаторов уменьшается вагусное воздействие, выработка муцина и протеолитических ферментов желудка снижается, а продукция соляной кислоты, секреция желчи, ферментов поджелудочной железы не уменьшается (т.к. не находятся под контролем вагуса).

Проникая в ЦНС, М-холиноблокаторы блокируют М — холинорецепторы и препятствуют передаче импульсов в холинергических синапсах. Угнетение активности подкорковых двигательных центров приводит к ослаблению тремора (например, при паркинсонизме), но объем движений возрастает. Но тут более эффективны центральные холиноблокаторы. Препараты ослабляют вестибулярные расстройства, возникающие после операции на внутреннем ухе, укачивании (морская болезнь, воздушная болезнь).

Атропина сульфат: Atropini sulfas.

Является алкалоидом, содержится в красавке, дурмане и белене. В этих растениях содержится гиосциамин — левовращающий изомер. В процессе обработки часть левовращающего изомера превращается в правовращающий и атропин представляет собой рацемическую смесь этих изомеров.

1. Мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (до 10 дней).

2. Понижение тонуса мочевого пузыря и затруднение мочеиспускания (т.к. расслабляет детрузор и спазмирует сфинктер — рис. 20).

Рис. 20. Действие атропина на мочевой пузырь

3. Снижение секреции всех экзокринных желез (ЖКТ, слюнных и бронхиальных).

4. Снижение потоотделения, что ведет к гипертермии.

5. Снижение тонуса бронхов.

6. Повышение частоты, силы сердечных сокращений, возбудимости и проводимости в миокарде.

7. Снижение моторики и тонуса ЖКТ.

8. Возбуждение ЦНС. В токсических дозах — галлюцинации и психоз.

Активность препарата высокая, превосходит все остальные М-холиноблокаторы. Длительность действия 6–8 часов.

1. В глазной практике (офтальмоскопия).

2. Иридоциклиты (для создания покоя радужки).

4. Премедикация (с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и профилактики рефлекторной остановки сердца).

5. Спастические состояния гладкой мускулатуры полых органов — кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

6. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

7. Острые отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

2. Тяжелые поражения миокарда (опасность истощения сердца вследствие тахикардии).

Отравление атропином

Чаще бывает у детей в результате поедания ягод красавки, дурмана, белены (1–2 ягоды вызывает опасное отравление).

Токсические проявления весьма характерны:

1. Резкая тахикардия («скачущий пульс»).

2. Расширение зрачков (мидриаз).

4. Сухая гиперемированная кожа.

5. Значительное повышение температуры тела (гипертермия).

6. Сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания.

7. Психическое возбуждение, бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность создают картину острого психоза (отсюда народное выражение «белены объелся»).

8. Возможна задержка мочеиспускания.

Помощь при отравлении заключается в:

¾ применении слабительных средств для предотвращения дальнейшего всасывания;

¾ катетеризация мочевого пузыря;

¾ использование средств, снижающих активность ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, седативные);

Гоматропина гидробромид:Homatropini hydrotartras

¾ флаконы 0,25% раствор по 5 мл.

По действию аналогичен атропину, но дает менее продолжительный эффект (продолжительность действия 1–3 дня).

1. Исследование глазного дна.

Тропикамид: Tropicamide

¾ глазные капли 0,5% и 1% раствор во флаконах-капельницах.

Оказывает выраженный и непродолжительный эффект: расширение зрачка наступает через 5–10 минут после закапывания в глаз, максимальный эффект — через 20–45 минут, продолжительность действия — 2–4 часа.

2. Исследования глазного дна.

Скополамина гидробромид: Scopolamini hydrobromidum

¾ глазные капли 0,25% раствор — 5мл.

Входит в состав таблеток «Аэрон».

Как и атропин оказывает М-холинолитическое действие. В отличие от атропина оказывает седативное действие на ЦНС: понижает двигательную активность, вызывает сонливость, уменьшает продолжительность фазы «быстрого сна», оказывает противорвотное действие и уменьшает проявления паркинсонизма.

2. Воздушная и морская болезнь (таблетки «Аэрон»).

Платифиллина гидротартрат: Platyphyllini hydrotartras

По М-холинолитическому действию уступает атропину в 10 раз, однако обладает слабым ганглиоблокирующим действием и прямым миотропным эффектом (папавериноподобное дейстие), что в совокупности приводит к спазмолитическому действию.

1. Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (желчная, кишечная, почечная колики).

2. Артериальная гипертензия.

3. Кратковременное расширение зрачка.

Метацин: Methacinum

Является четвертичным аммониевым соединением, поэтому плохо проникает через ГЭБ в ЦНС и через офтальмический барьер во внутреннюю камеру глаза. Не влияет на функции ЦНС и на тонус внутриглазных мышц.

2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

3. Моче- и желчекаменная болезнь.

2. Гипертрофия предстательной железы.

Ипратропиум бромид (атровент): Ipratropium bromidum, syn. Atrovent

Плохо проникает через тканевые барьеры (содержит четвертичный атом азота), поэтому действует на периферические М-холинорецепторы. Оказывает избирательное действие на бронхи.

1. Бронхиальная астма (бронхолитический эффект развивается через 3–5 минут и длится до 6 часов).

Пирензепин(гасроцепин): Pirenzepine, syn. Gastrozepin

Является специфическим блокатором М1-холинорецепторов интрамуральных парасимпатических ганглиев и паракринных клеток желудка, поэтому устраняет стимулирующее влияние на секрецию желудочного сока.

Читайте также:  Как сделать диагноз гипертония

Кроме того, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, снижает высвобождение гастрина, повышает резистентность слизистой оболочки желудка и восстанавливает слизистую при деструктивных повреждениях.

1. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

2. Гастриты с повышенной секрецией желудочного сока.

Т.к. пирензепин не блокирует М2— и М3-холинорецепторы, не возникает тахикардии, сухости во рту, не нарушается зрение, не изменяется функция ЦНС (т. к. не проникает через ГЭБ).

Последнее изменение этой страницы: 2016-04-19; Нарушение авторского права страницы

источник

М-холиноблокирующими называют лекарственные средства, ко­торые блокируют М-холинорецепторы в эффекторных органах, же­лезах и тканях, куда приходят постганглионарные парасимпатические нервные волокна.

При действии М-холиномиметических средств преобладающим становится влияние на организм парасимпатической нервной си­стемы, а при применении М-холиноблокаторов парасимпатическая нервная система как бы денервируется (блокируется), и резко возрас­тает преимущество симпатической нервной системы. Следовательно, М-холиноблокирующие средства являются антагонистами ацетилхолина, М-холиномиметических и антихолинэстеразных средств и ока­зывают противоположное действие по сравнению с ними.

Под влиянием М-холиноблокирующих средств расширяются зрач­ки, учащается ритм сердечных сокращений, снижается тонус глад­ких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря и мочеточников, уменьшается секреция слюнных, слезных, пищеварительных, бронхиальных и по­товых желез. Кроме того, М-холиноблокаторы проявляют свое дей­ствие в синапсах центральной нервной системы, где расположены М-холинорецепторы.

К М-холиноблокирующим средствам относятся атропина суль­фат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин и др. Ведущим препаратом этой группы является атропина сульфат, поэто­му его иногда называют группой атропина, или атропиноподобным средством.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) — один из сильнейших М-холиноблокаторов, алкалоид, содержащийся в растениях: красав­ке, дурмане, белене и др.

Атропин блокирует М-холинорецепторы круговой мышцы радуж­ной оболочки, вызывает стойкое (до 8—7 дней) расширение зрачка. Этот эффект используется медицинской практикой для исследова­ния глазного дна. Способность атропина расширять зрачки исполь­зуется также для лечения воспалительных заболеваний глаз и травм, когда необходим функциональный покой мускулатуре глаз (ириты, иридоциклиты).

Воздействуя на глаз, атропин не только расширяет зрачки, но и из­меняет кривизну хрусталика. Он при этом становится плоским, умень­шается преломляющая способность хрусталика, и глаз видит хорошо только дальние предметы, а ближние плохо. Такое явление носит на­звание паралич аккомодации. Он после применения атропина про­должается несколько дней и используется при подборе очков с целью определения истинной кривизны хрусталика.

ВНИМАНИЕ! Атропин расширяет зрачки и одновременно повышает внутриглазное давление, почему категорически противопоказан при глаукоме!

Известно, что блуждающий нерв, вернее его возбуждение, является для сердца тормозом, поэтому блокада М-холинорецепторов сердца приводит к выключению этого участка блуждающего нерва и развитию преобладающего влияния на сердце симпатической нервной системы, вследствие чего под действием атропина сердце учащает свою работу, возникает тахикардия. Такое влияние атропина на работу сердца ис­пользуется при урежении его деятельности (брадикардия), а также для предупреждения остановки сердца при антриовентрикулярном блоке или эфирном наркозе.

Наряду с учащением работы сердца атропин вызывает расслабле­ние гладких мышц бронхов (опять через влияние симпатической нервной системы), поэтому применяется для профилактики, лече­ния и купирования приступов бронхиальной астмы. Одновременно атропин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудок, кишечник, желчный пузырь и т.д.). Болезненные спазмы этих орга­нов называются коликами, и атропин применяют для их устранения.

Способность атропина расслаблять гладкие мыщцы внутренних органов используется также для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, при язвенной болезни же­лудка часто имеет место избыточная секреция пищеварительных же­лез. Атропин снижает секрецию и устраняет раздражающее влияние хлористоводородной кислоты желудка на язву. Более того, атропин угнетает секрецию слюнных, бронхиальных, потовых и других желез. Все эти качества широко используются для премедикации (предвари­тельное введение лекарственных средств) перед операциями, особен­но если они проводятся под эфирным наркозом. В этом случае устра­няются такие нежелательные симптомы, как слюнотечение, рвота, предупреждаются урежение ритма сердца и его остановка при одно­временном углублении дыхания.

Атропин оказывает также стимулирующее действие на централь­ную нервную систему, которое при передозировке препарата может проявиться в виде психомоторного возбуждения.

При применении атропина возможны побочные явления в виде сухости во рту, тахикардии, паралича аккомодации, фотофобии (све­тобоязнь) и др.

Применяют атропина сульфат внутрь в порошках и таблетках по 0,00025—0,0005 г или по 5—8 капель на прием в виде 0,1% раство­ра, парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) вводят 0,1% раствор по 0,25—1 мл. В глазной практике применяют 1% раствор препарата в виде глазных капель или в виде 0,5—1% глазной мази. Заменить глаз­ные капли 1% раствора атропина сульфата может препарат «Тропика — мид», вызывающий при исследовании глазного дна паралич аккомо­дации не более чем на 3 часа, в то время как атропин нарушает зрение на 5—7 суток.

Высшие дозы атропина сульфата (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,001 г, суточная — 0,003 г.

Выпускают препарат в порошках и таблетках по 0,0005 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора; в виде глазных капель — 1% раствор, глазной мази — 1%.

Хранят атропина сульфат по списку А.

Для передозировки атропином характерны следующие симптомы: расширение зрачков, тахикардия, сухость во рту, чувство жажды, хри­плый голос, покраснение и сухость кожи, нарушение координации, головокружение. В тяжелых случаях у больных повышается темпера­тура тела, нарастает двигательная активность и психическое возбужде­ние, они перестают узнавать окружающих, у них появляются слуховые и зрительные галлюцинации, путается сознание, возможны судороги и смерть от паралича дыхания.

Помощь при отравлении атропином затруднена и занимает много времени, потому что у него нет прямого антагониста (противоядия). В связи с этим для оказания помощи используется целый комплекс мероприятий: промывание желудка 0,1% раствором перманганата ка­лия или раствором танина, внутрь назначают активированный уголь, слабительные средства, дают обильное питье. Из организма яд удаля­ют, применяя методы гемосорбции и форсированного диуреза. В мыш­цы и под кожу вводят антихолинэстеразные вещества, например 0,05% раствор Прозерина, который, блокируя фермент ацетилхолинэстеразу, будет способствовать накапливанию ацетилхолина, а он в свою оче­редь будет постепенно возбуждать М-холинорецепторы и восстанав­ливать активность эффекторных органов.

Атропин является основным компонентом и действующим нача­лом препаратов красавки.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae) — прозрачная, зеленовато-бурая жидкость. Применяется при брадикардии, болях в животе, оказывает успокаивающее действие. Назначают внутрь по 5—10 капель. Входит в состав капель Зеленина.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл (23 капли), суточ­ная — 1,5 мл (70 капель). Хранят препарат по списку Б.

ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ СУХОЙ (Extraction Belladonnae siccum), как и настойка, применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни, остром гастрите, геморрое, трещинах пря­мой кишки. Его назначают в порошках, таблетках и суппозиториях по 0, 015 г.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Хранят экстракт красавки по списку Б.

СКОПОЛАМИН (Scopolamini hydrobromidum) содержится в тех же растениях, что и атропин. Отличается от последнего отчетливым угне­тающим действием на центральную нервную систему. Применяется при заболеваниях, связанных с расстройством вестибулярного аппа­рата (нарушение координации, головокружение), для профилактики морской и воздушной болезни (в составе таблеток «Аэрон»). В осталь­ных случаях скополамин используют как и атропин, т.е. перед нарко­зом, для исследования глазного дна и т.д.

Назначают препарат для приема внутрь и под кожу, а также 0,25% раствор в виде глазных капель. Выпускают препарат в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Хранят скополамин по списку А, в защищенном от света месте.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras) — алкалоид крестовника широколистного. В основном подобен атро­пину, но имеет от него ряд отличительных особенностей. Действие платифиллина на глаз продолжается лишь 5—6 часов (атропин — 5—7 суток); он в меньшей степени влияет на секрецию желез и частоту сердечных сокращений, успокаивает центральную нервную систему. Помимо М-холиноблокируюшего действия платифиллин обладает ярко выраженным миотропным спазмолитическим действием на во­локна гладких мышц, поэтому он наиболее удобен для купирования желудочных, кишечных, печеночных, почечных и других колик и, кроме того, снижает артериальное давление.

Как и атропин, платифиллин категорически противопоказан при глаукоме. Его применяют при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертонической болезни, спазмах сосудов мозга, бронхи­альной астме. Назначают препарат в порошках и таблетках по 0,003— 0,005 г, вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора и закапывают в глаза 1 % раствор.

Выпускают платифиллина гидротартрат в порошках, таблетках по 0,005 г, ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая — 0,01 г, суточная — 0,03 г. Хранят препарат по списку А.

МЕТАЦИН (Methacinum) — синтетический препарат, не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому почти не влияет на де­ятельность центральной нервной системы и мало изменяет величину зрачка. По бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

Применяют Метацин при бронхиальной астме, язвенной болезни, при коликах, брадикардии. Противопоказан при глаукоме.

Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,002—0,005 г и паренте­рально по 0,5—1 мл и 0,1% раствора.

Выпускают Метацин в таблетках по 0,002 г и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г под кожу; в мышцу и в вену: разовая — 0,002 (2 мл), суточная — 0,006 г (6 мл). Хранят препарат по списку А.

ИПРАТРОПИУМА БРОМИД (Ipratropii bromidum), синоним: атровент, — Mt-холиноблокатор, действующий преимущественно на холинорецепторы бронхов. Механизм его действия связан с блокадой блуждающего нерва, активность которого вызывает спазм бронхов, при этом он почти не оказывает влияния на работу сердца.

Применяют ипратропиума бромид в виде аэрозоля для лечения хронического обструктивного (abstructio — закупорка) бронхита, уме­ренной формы бронхиальной астмы, в том числе бронхиальной астмы у больных с нарушениями в работе сердца.

Выпускают ипратропиума бромид в виде дозированного аэро­золя в специальных баллончиках по 15 мл, содержащих 300 доз препарата.

2,765 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

источник

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: М-холиноблокаторы – это средства, блокирующие м-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Блокируя М-холинорецепторы, на конкурентной основе (с ацетилхолином), они препятсвуют сзаимодействию медиатора с рецептором.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Спазмолитическое действие (снижение тонуса сосудов, мышц ЖКТ, желчных протоков, бронхов, мочеточников).

2. Мидриаз (расширение значка), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальюю точку видения), повышение внутриглазного давления.

3. Ингибирует секрецию желез внешней секреции.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:

1. Ирит, иридоциклит, кератит (для функционального покоя глаз).

2. Кишечные, почечные, печеночные колики.

3. ЯБЖ и ДПК, с целью уменьшения секреции.

4. Премедикация, с целью подавления секреции желез внешней секреции.

6. При отравлении ФОС, м-холиномиметиками.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Н-холиноблокаторы – это средства, блокирующие н-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ:

Ганглиоблокаторы – группа н-холиномиметиов действующие избирательно на вегетативные ганглии.

КЛАССИФИКАЦИЯ ганглиоблокаторов:

1. ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8 ч.и более) – пемпидина тозилат (пирилен).

2. СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ (3-4часа) – бензогексоний, азаметония бромид (пентамин, пендиомид).

3. КРАТКОВРЕМЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (10-20мин.) – триметафана карморсульфонат (тиофаний, арфонад), гигроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ганглиоблокаторов: на уровне ганглионарных образований они блокируют поляризацию мембраны синапса, в результате чего прекращается проведение нервного импульса. Некоторые из них (гексоний, пирилен) достигают этого эффекта путем блокировки открытых ионные каналов на мемьране синапса. Другие (арфонад) достигают этого эффекта путем блокировки распознающих участков на н-холинорецепторе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Гипотензивное действие за счет расширения кровеносных сосудов (вен и артерий).

2. Гипосекреция желез внешней секреции (слюнные и желудка)

3. Замедление перистальтики за счет снижения моторики желудка.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ганглиоблокаторов:

2. Облитерирующий эндартериит.

3. Гипертоническая болезнь (криз).

4. Язвенная болезнь желудка.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Ортостатический коллапс.

2. Обстипация, паралитический илеус (заворот кишечника).

3. Мидриаз, нарушение аккомодаци.

5. Задержка мочеиспускания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ганглиоблокаторов:

1. Гипотония, атеросклероз, ИБС, органич.поражение миокарда.

МИОРЕЛАКСАНТЫ – н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

— конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон).

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

1. Миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.

3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.

4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин)

3. Бронхоспазм (тубокурарин)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. Органическое поражение печени и почек.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Как то на паре, один преподаватель сказал, когда лекция заканчивалась — это был конец пары: «Что-то тут концом пахнет». 8357 — | 7975 — или читать все.

193.124.117.139 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник

Препараты этой группы экранируют М-холинорецепторы пре- и постсинаптических мембран и препятствуют взаимодействию с рецепторами ацетилхолина. Одна молекула препарата вследствие химического строения способна закрывать 4 рецептора, поэтому блок развивается стойкий, длительный и односторонний. Кроме того, происходит блокада пресинаптических МХР, в результате чего увеличивается выделение ацетилхолина в холинергических нервах и норадреналина в адренергических. Поэтому, чтобы предупредить возможное М-холиномиметическое действие препаратов, М-холиноблокаторы необходимо вводить в полной терапевтической дозе.

Основными эффектами М-холиноблокаторов на органы и ткани являются:

Сердечно-сосудистая система. М-холиноблокаторы предупреждают вагусное влияние на сердце, что приводит к тахикардии и повышению артериального давления.

Дыхательная система. М-холиноблокаторы вызывают расширение бронхов, что сопровождается отделением густой и вязкой мокроты. Возможна трудность отхаркивания и возникновение кашля, что делает нецелесообразным применение данной группы веществ при бронхиальной астме.

Желудочно-кишечный тракт. М-холиноблокаторы оказывают спазмолитическое действие, за счет чего снижается моторика и тонус гладкой мускулатуры желудка и кишечника. Однако необходимо отметить, что полной блокады ЖКТ при использовании М-холиноблокаторов не возникает. Снижается также и секреция желудочного сока.

Глаз. М-холиноблокаторы вызывают расширение зрачков вследствие блокады М-холинорецепторов круговой мышцы радужки (пассивное расслабление). Как результат расширения зрачков повышается внутриглазное давление. Из-за снижения тонуса цилиарной мышцы наблюдается паралич аккомодации. Возникает также сухость роговицы, что является результатом блокада М-холинорецепторов слезных желез.

Читайте также:  Как самостоятельно вылечить гипертонию

М-холиноблокаторы используются для: подготовки к наркозу, при спазмах полых органов, приступах бронхиальной астмы (как препараты резерва), гиперкинезах, для расширения зрачков в офтальмологии, при язвенной болезни ЖКТ, для профилактика морской и воздушной болезни, некоторых нарушениях сердечного ритма, при отравлении М-холиномиметиками, для уменьшения саливации в стоматологии.

Особенности действия некоторых препаратов.

Метацин является синтетическим соединением, имеющим четвертичную структуру. Вследствие этого он не проникает в ЦНС и не оказывает центрального действия. Метацин сильнее атропина блокирует периферические М-холинорецепторы, но в меньшей степени расширяет зрачок. По влиянию на бронхиальную мускулатуру, секрецию желез метацин превосходит атропин. Препарат эффективен при почечных и печеночных коликах, при язвенной болезни. В анестезиологии его применяют для уменьшения саливации и бронхиальной секреции, для предупреждения бронхоспазма во время операции.

Скополамин отличается меньшим влиянием на сердце, бронхи, желудочно-кишечный тракт, но более выраженным действием на секрецию желез и структуры глаза. Действие его менее продолжительно, чем у атропина. Скополамин оказывает угнетающее действие на ЦНС, вызывая сонливость и уменьшая вестибулярные расстройства.

Платифиллин, хотя в целом и слабее атропина, влияет на уровень артериального давления, так как дополнительно к МХБ, оказывает ганглиоблокирующее действие, а также миотропное спазмолитическое. Препарат способен угнетать сосудодвигательный центр. Все вышеназванное делает возможным его использование при гипертонических кризах.

источник

рефлекторной рвоты при морской и воздушной болезни:

Эффекты, характерные для М-холиномиметиков:

1. + Сужение зрачков и понижение внутриглазного давления

2. + Усиление секреции бронхинальных и пищеварительных желез

3. + Повышение тонуса кишечника, мочевого пузыря.

5. Облегчение нервно-мышечной передачи.

Правильные утверждения:

1. + Ацетилхолин, введенный внутривенно, снижает артериальное давление.

2. Повышение артериального давления ацетилхолином на фоне действия атропина связано с возбуждением Н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев

3. + Н-холиномиметическое действие ацетилхолина можно выявить, заблокировав М-холинорецепторы.

4. + На фоне действия атропина ацетилхолин может повысить артериальное давление.

5. +Ацетилхолин возбуждает и М- и Н-холинорецепторы.

Эффекты при применении ганглиоблокаторов:

1. Повышение артериального давления

3. + Улучшение микроциркуляции в тканях

4. + Ослабление моторики кишечника

5. + Понижение секреции пищеварительных желез

Показания к применению ганглиоблокаторов:

6. + Отек легких на фоне повышенного артериального давления

7. + Спастическое сокращение сосудов при эндартериите

9. + Для управляемой гипотензии

10. + Для купирования гипертонических кризов

Характеристика дитилина:

1. + Относится к миорелаксантам деполяризующего действия

2. + Длительность миопаралитического действия 5-10 мин.

3. Для прекращения действия вводят прозерин

4. + Не оказывает ганглиоблокирующего действия

5. + Для прекращения действия вводят свежую цитратную кровь

Подберите правильные ответы к данным вопросам:

А) Средство, применяемое при центральных параличах, остаточных явлениях после полиомиелита

Показания к применению адреналина:

5. + В сочетании с местными анестетиками

Показания к применению бета-адреноблокаторов:

1. + Артериальная гипертензия

4. Нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия

5. + Тахикардия при тиреотоксикозе

Действие адреналина на сердечно-сосудистую систему:

1. + Адреналин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений

2. + Увеличивает минутный и ударный объем сердца

3. + Повышает систолическое и среднее артериальное давление

4. Понижает потребность миокарда в кислороде

5. + Повышение АД обычно сменяется небольшим снижением

Эффекты бета-адреноблокаторов:

1. + Уменьшают силу и частоту сердечных сокращений, уменьшают сердечный выброс,

понижают артериальное давление

2. + Угнетают атриовентрикулярную проводимость, снижают автоматизм, уменьшают

потребность миокарда в кислороде

4. +Уменьшают выработку ренина

5. +Устраняют гипергликемическое и липолитическое действие адреналина

Побочные эффекты резерпина:

3. + Увеличение моторики кишечника и секреции пищеварительных желез

5. + Набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушных слюнных желез,

задержка жидкости в организме

6. Ортостатический коллапс

7. + Сонливость, общая слабость, депрессия, экстрапирамидные нарушения

Основное применение пирензепина:

1. Купирование бронхоспазма

2. + Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки, гиперацидный гастрит, печеночная, кишечная колика

3. Для профилактики рефлекторной остановки сердца перед применением эфира для

4. Для устранения брадикардии

Определить группу веществ:применяют при глаукоме, остаточных неврологических нарушениях после полиомиелита, при миастении, при атонии кишечника и мочевого пузыря, в качестве антагонистов антидеполяризующих миорелаксантов:

5. + Антихолинэстеразные средства

Определить группу веществ:с уживают зрачки, вызывают спазм аккомодации, снижают внутриглазное давление, повышают тонус гладких мышц бронхов, кишечника, усиливают секрецию желез, на передачу возбуждения в ганглиях и в нервно-мышечных синапсах не влияют. Применяют при глаукоме. При отравлении этими веществами назначают атропин:

Определить вещество:угнетает ЦНС, расширяет зрачки, вызывает паралич аккомодации, понижает тонус гладких мышц, снижает секрецию желез, применяют для профилактики морской и воздушной болезни:

Правильные утверждения:

1. + Цититон возбуждает дыхательный центр рефлекторно

2. Цититон применяется для возбуждения дыхательного центра при остановке дыхания,

вследствие тяжелого отравления наркозными средствами

3. + Действие цититона кратковременно, вводится внутривенно

4. + Дититон повышает артериальное давление

5. + Цититон применяется для стимуляции дыхания, если рефлекторная возбудимость

дыхательного центра сохранена

Верные утверждения:

1. Н-холиномиметики применяются для снижения АД

2. +Н- холиномиметики применяются для рефлекторной стимуляции дыхания

3. +Цититон и лобелин применяют в качестве средств для отвыкания от курения

4. +Н-холиномиметики возбуждют рецепторы каротидных клубочков

5. Цититон применяется при бронхоспазме

К антидеполяризующим миорелаксантам относятся:

Для устранения слишком длительного действия дитилина применяют:

3. + Свежую цитратную кровь

Определить вещество:применяют для расслабления поперечно-полосатой мускулатуры. Блокирует нервно-мышечную передачу, быстро вызывает апноэ, длительность действия 20-40мин. Побочные эффекты: снижение артериального давления, бронхоспазм. Антагонистами являются антихолинэстеразные средства:

М-холиномиметические средства:

При действии М-холиномиметиков на глаз происходит:

2. + Понижение внутриглазного давления

4. Глаз устанавливается на дальнюю точку ясного видения

Показания к назначению М-холиномиметиков:

4. + Атония кишечника и мочевого пузыря

5. Артериальная гипертензия

Антихолинэстеразное средство необратимого типа действия:

При параличах, парезах и миастении применяют:

Для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря применяют:

М-холиноблокаторы — третичные амины:

Реактиваторы холинэстеразы:

При применении М-холиноблокаторов возникают следующие эффекты:

2. + Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез

3. + Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов

4. Сужение зрачков, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации

Показания к применению атропина:

1. + Гиперсекреция слюнных желез

3. + Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки

Эффекты, возникающие при действии атропина на глаз:

1. Понижение внутриглазного давления

4. + Глаз устанавливается на дальнюю точку видения

Дипироксим применяется при отравлении:

3. Солями тяжелых металлов

4. + Фосфорорганическими антихолинэстеразными соединениями

5. Транквилизаторами — производными бензодиазепина

6. Нейролептиками — производными фенотиазина

Особенности действия платифиллина:

1. + Уступает атропину по М-холиноблокирующей активности

2. Превосходит атропин по М- холиноблокирующей активности

3. + Обладает миотропным спазмолитическим действием

4. + Расширяет спазмированные кровеносные сосуды и может несколько понизить атериальное давление

5. Понижает внутриглазное давление

М-холиноблокаторы — четвертичные аммониевые соединения:

Ипратропиум бромид применяется:

1. + Для профилактики бронхоспазма

2. Для профилактики рефлекторной остановки сердца при наркозе

3. В виде растворов для внутривенного введения

4. + В виде ингаляций из аэрозольных баллонов

5. При язвенной болезни желудка

Правильные утверждения:

1. + При отравлении атропином применяют антихолинэстеразные средства

2. При отравлении атропином применяют М-холиномиметики

3. + При отравлении М-холиноблокаторами не назначают М-холиномиметик

4. + При отравлении атропином предпочтительно назначение галантамина, хорошо проникающего через гематоэнцефалический барьер

5. При отравлении атропином назначают ацетилхолин

Определить группу веществ:расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление,

вызывают паралич аккомодации, ослабление секреции бронхиальных и пищеварительных желез, снижение тонуса гладких мышц внутренних органов, тахикардию. Применяют при исследовании глазного дна, почечной, печеночной и кишечной коликах, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки:

3. Антихолинэстеразные средства

Эффекты М-холиномиметиков, имеющие фармакотерапевтическую ценность:

1. + Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления

3. + Повышение тонуса кишечника, мочевого пузыря

4. Усиление секреции бронхиальных желез

Правильное утверждение. Ацетилхолин не имеет клинического применения, потому что он:

1. Возбуждает М- и Н-холинорецепторы

2. Действует очень кратковременно, т.к. быстро разрушается МАО

3. + Действует очень кратковременно, т.к. быстро разрушается ацетилхолинэстеразой

4. Действует очень длительно, т.к. медленно разрушается холинэстеразой

5. Действует очень кратковременно, т.к. быстро разрушается КОМТ

Эффекты антихолинэстеразных средств, связанные с возбуждением М- холинорецепторов:

1. Облегчение нервно-мышечной проводимости

2. + Увеличение секреции бронхиальных и пищеварительных желез

3. + Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов

4. + Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления

5. Повышение внутриглазного давления

Вещества, применяемые для лечения глаукомы:

1. Галантамина гидробромид

Побочные эффекты ганглиоблокаторов:

1. + Сухость слизистой оболочки ротовой полости

2. + Ортостатический коллапс

Для управляемой гипотензии используется:

Влияние антихолинэстеразных веществ на миопаралитическое действие антидеполяризующих миорелаксантов:

Влияние эфира для наркоза и фторотана на действие антидеполяризующих миорелаксантов:

Верные утверждения:

1. Широта миопаралитического действия – это диапазон между минимальной дозой,

вызывающей расслабление мышц, и минимальной токсической дозой

2 + Широта миопаралитического действия- это диапазон между дозой, в которой препарат парализует наиболее чувствительные к нему мышцы, и дозой, полностью расслабляющей дыхательные мышцы

3. + Тубокурарин — антидеполяризующий миорелаксант

4. + При передозировке дитилина необходимо введение свежей цитратной крови

5. При передозировке тубокурарина используют М-холиноблокаторы

Побочные эффекты тубокурарина:

1. + Понижение артериального давления

2. Аритмии сердечных сокращений

3. Повышение артериального давления

К деполяризующим миорелаксантам относится:

Вещества, возбуждающие преимущественно альфа-адренорецепторы:

Блокируют бета1 и бета2 адренорецепторы (неселективные бета адреноблокаторы):

Неизбирательный бета-адреноблокатор с собственной симпатомиметической активностью:

На фоне альфа-адреноблокаторов прессорное действие адреналина:

У больного с артериальной гипертензией и мерцательной аритмией наблюдаются также приступы бронхоспазма. Препараты какой группы ему следует назначать для лечения артериальной гипертензии и мерцательной аритмии:

3. + Селективные бета-адреноблокаторы

4. Неселективные бета-адреноблокаторы

5. Альфа и бета адреноблокаторы

Эффекты, вызываемые резерпином:

2. Повышение артериального давления

3. + Снижение артериального давления

Показания к применению фенотерола:

1. + Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся

2. Нарушение атриовентрикулярной проводимости

3. Повышение сократительной активности миометрия при слабости родовой

4. + Торможение сократительной функции миометрия при угрозе преждевременных родов

5. Атония желудочно-кишечного тракта

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

источник

Холиноблокаторы средства, блокирующие холинорецепторы

Холиноблокаторы. Классификация

М- холиноблокаторы — средства, блокирующие мускариновые холинорецепторы

Н-холиноблокаторы — средства, блокирующие никотиновые холинорецепторы

М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатичесскую, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

Большинство атропиноподобных средств блокирует М-холинорецепторы в ЦНС.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является АТРОПИН (Atropini sulfas; таблетки 0, 0005; ампулы 0, 1% — 1 мл; 1% глазная мазь).

Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений: красавке (Atropa belladonna); белене (Hyoscyamus niger); дурмане (Datura stramonium).

Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем. Название Atropa Belladonna парадоксально, поскольку термин «Atropos» означает «три судьбы, ведущие к бесславному окончанию жизни», а «Belladonna» — «очаровательная женщина» (donna — женщина, Bella — женское имя в романских языках). Данный термин обусловлен тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицами Венецианского двора в глаза, придавал им «сияние» — расширял зрачки.

Механизм действия атропина и других средств данной группы заключается в том, что, блокируя М-холинорецепторы, конкурируя с ацетилхолином, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора.

На синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина препараты не действуют. Ацетилхолин выделяется, но с рецепторами не взаимодействует, так как атропин имеет большее сродство (аффинитет) к рецептору. Атропин, как и все М-холиноблокаторы, уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью (ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков). В частности, атропин снижает эффекты раздражения n. vagus. Антагонизм между ацетилхолином и атропином носит конкурентный характер, поэтому при повышении концентрации ацетилхолина действие атропина в точке приложения мускарина устраняется.

Фармакологические эффекты атропина

  1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.
  2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка — мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго — до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название паралича аккомодации. Таким образом, атропин является и мидриатиком и циклоплегиком. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

Показания к применению атропина

  1. В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.
  2. Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.
  3. Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.
  4. Как средство скорой помощи при кишечных, почечных, печеночных коликах.
  5. При спазмах бронхов
  6. В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.
  7. Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.
  8. Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки. Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности «раздышать» больного.
  9. Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).
  10. Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях АХЭ средствами (ФОС) М-холиномиметиками (мускарином).
Читайте также:  Как самостоятельно бороться с гипертонией

Побочные эффекты атропина. В большинстве случает побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан рпи глаукоме.

Влияние атропина на различные органы и системы:

  1. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как . И только в этом смысле атропин может выступать как «обезболивающее» средство.
  2. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию .
  3. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает , то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.
  4. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, «атропиновый психоз», ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся Скополамин (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл — 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии — для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки «Аэрон» представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и Платифиллин. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл — 0, 2%; глазные капли — 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

М — холиноблокаторы. Отравление атропиноподобными препаратами

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинаеися с 100 мг, для детей — с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют легкое и тяжелое течение.

При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:

  • расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;
  • сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо «пышет жаром»);
  • сильнейшая тахикардия;
  • атония кишечника.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает психомоторное возбуждение, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: «белены объелся». Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

М — холиноблокаторы. Меры помощи при отравлении атропином

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д. ); вяжущие — танин, адсорбирующие — активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.

До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.

Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.

К препаратам с Н-холиноблокирующим эффектом относятся 2 группы средств:

  • ганглиоблокаторы средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях
  • блокаторы нервно-мышечных синапсов или миорелаксанты
  • центральные холиноблокаторы

Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Ганглиоблокаторов в настоящее время насчитывается значительное число.

По механизму действия ганглиоблокаторы, используемые в клинике, относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Первым ганглиоблокатором был Benzohexonium (табл. по 0, 1 и 0, 25; амп. по 1 мл — 2, 5%). Затем появился Pentaminum (амп. 1 и 2 мл — 5%). Пирилен, гигроний, пахикарпин и др.

Фармакологические эффекты, наблюдаемые при действии ганглиоблокаторов:

  • нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. В этой связи ганглиоблокаторы используются при очень тяжелых формах язвенной болезни;
  • в результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение сосудов ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях, регионах, тканях. Отсюда следует группа показаний.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

  • при спазмах периферических сосудов (например, при облитерирующем эндартриите); раньше — в 60-е годы — считали очень ценными средствами;
  • при самых тяжелых формах гипертонической болезни (гиперт. криз) с левожелудочковой недостаточностью;
  • в реанимации — при остром отеке легких, мозга;
  • для управляемой гипотензии (гипотонии). Это необходимо при выполнении операций на сердце, на крупных сосудах, на щитовидной железе, при мастэктомии (операция на молочной железе). С этой целью используют ганглиоблокаторы кратковременного действия (арфонад, гигроний), эффект которых длится 10-15 минут. Кроме того, эти препараты применяют при острой гипертонической энцефалопатии, расслаивающейся аневризме аорты, ретинопатии. Обычно ганглиоблокаторы используют через рот, но в экстренных случаях их вводят в/в или в/м.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов

  1. Основным недостатком ганглиоблокаторов является отсутствие избирательности действия. Из побочных эффектов следует отметить частое развитие артостатического коллапса, то есть когда при принятии вертикального положения у больного резко снижается АД (обморок, коллапс).Для предупреждения развития этого состояния больному после приема ганглиоблокаторов рекомендуется находится 2 часа в постели.
  2. При тяжком отравляении ганглиоблокаторами отмечается падение АД до 0 (нуля), а при очень тяжелом отравлении — даже может развиться скелетная атония. Это происходит тогда, когда ганглиоблокаторы теряют избирательность действия на Н-холинорецепторы ганглиев и действуют тогда на все Н-рецепторы, в том числе и скелетных мышц.
  3. Нередко при приеме ганглиоблокаторов отмечается запор (обстипация), может быть мидриаз, задержка мочи и другое. Кроме того, к ганглиоблокаторам быстро развивается толерантность.

Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу. Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами.

Курареподобные средства

Кураре — экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда. С 40-х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является Тубокурарин. Сейчас (в основном синтетики) получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

По химическому строению все курареподобные средства относятся или к четвертичным (диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин) аммониевым соединениям (хуже всасываются), или представляют третичные амины (плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др. ).

Механизм действия курареподобных средств. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок.

Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:

  • антидеполяризующие средства тубокурарин, анатруксоний, панкуроний, мелликтин, диплацинблокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина.
  • деполяризующие средства (дитилин) — возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, оказывая тем самым стойкий миопаралитический эффект
  • средства смешанного типа деполяризующие и антидеполяризующие свойства.

Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища. Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания. В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц.

  • действия (5-10 минут), к ним относят дитилин;
  • продолжительности (20-50 минут) — тубокурарин, панкуроний, анатруксоний
  • действия (60 минут и более) — анатруксоний, пилекуроний и др. в больших дозах.

Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства (прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний). Кроме того, сейчас разработаны средства, способствующие освобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов (пимадин).

При передозировке деполяризующих средств (дитилин) АХЭ средства неэффективны (наоборот даже). Поэтому меры помощи иные. Прежде всего, используют введение свежей цитратной крови, содержащей холинэстеразу плазмы, гидролизующей дитилин (представляющей по структуре двойную молекулу ацетилхолина). Кроме того, ИВЛ! Путь введения — в/в. Но есть препараты для per os.

Показания к применению миорелаксантов.

  • сновное назначение миорелаксантов — это расслабление скелетной мускулатуры при обширных операциях и проведении разнообразных хирургических вмешательств. Расслабление скелетных мышц значительно облегчает проведение многих операций на органах брюшной и грудной полостей, а также на конечностях. Используют препараты с продолжительным действием;
  • миорелаксанты используют при интубации трахеи, бронхоскопии, справлений вывихов и репозиции костных отломков. В этом случае используют препараты короткого действия (дитилин);
  • используются при лечении больных столбняком, при эпилептическом статусе, при электросудорожной терапии (используют d-тубокурарин для диагностики миастении);
  • третичные амины (мелликтин, кодельфин — алкалоиды живокости), используют при некоторых заболеваниях ЦНС для снижения повышенного тонуса скелетных мышц (per os).

Побочные эффекты при употреблении курареподобных средств не носят угрожающего характера. Однако всегда надо иметь ввиду нестабильность АД.

  1. Артериальное давление может снижаться (тубокурарин, анатруксоний) и повышаться (дитилин).
  2. Для некоторых средств (анатруксоний, панкуроний) отмечено выраженное Н-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.

Деполяризующие (дитилин) миорелаксанты в процессе деполяризации постсинаптической мембраны вызывают выход ионов калия из скелетных мышц и содержание его в плазме крови увеличивается. Этому способствуют микротравмы мышц. Гиперкалиемия, в свою очередь, вызывает аритмии сердца. Способствуя выходу гистамина, тубокурарин повышает тонус мышц бронхов (бронхоспазм), а дитилин повышает внутриглазное давление. Дитилин увеличивает внутрижелудочковое давление. Кроме того, при использовании деполяризующих миорелаксантов (дитилин) характерны мышечные боли.

Наконец, при использовании антидеполяризующих средств следует помнить о их кумуляции при повторном введении.

источник