Меню Рубрики

Лозартан в лечении гипертонии

Лозартан – препарат, действие которого направлено на снижение артериального давления. Оказывает воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Средство обладает выраженным гипотензивным действием, благодаря которому давление снижается на протяжении короткого промежутка времени.

Гипертония – бич современного ритма жизни. От заболеваний сердечно-сосудистой системы, гипертензии с каждым годом страдает все больше людей. Поэтому так важно подобрать правильное лечение. Препарат Лозартан хорошо себя зарекомендовал в лечении повышенного давления, редко вызывает побочные действия.

Производитель – венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, имеющая официальное представительство в России.

Форма выпуска — в таблетках, имеющих плоскую круглую форму, и в кристаллическом порошке. Имеют белый оттенок. Количество активного действующего вещества на одну таблетку – 25, 50, 100 мл.

При приеме препарата повышенное давление начинает снижаться постепенно, благодаря чему средство назначают при различных формах гипертонии. Ингибитор АПФ.

Быстро всасывается из органов пищеварительного тракта. Максимальное действие наступает через 6-7 часов после приема таблетки. Выведение – с фекалиями и мочой в неизмененном виде. Биодоступность активного действующего компонента – около 65%. Связывается с белками плазмы на 99%. Чтобы давление пришло к нормальным показателям, требуется пройти курс лечения – не менее 1-2 месяцев.

Лозартан назначают не только при гипертонии, но и при других заболеваниях.

  • гипертензия любого типа;
  • инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • изменения в сердце гипертрофического вида;
  • при сердечной недостаточности (в качестве дополнительного лечения);
  • сахарный диабет второго типа;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • в качестве профилактического средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство назначается при гипертонии, когда другие препараты оказываются неэффективными.

Таблетки Лозартан запиваются небольшим количеством жидкости. Порошок растворяется в воде – до полного растворения кристаллов. Принимать можно как перед едой, так и после. Дозировки в каждом конкретном случае устанавливаются индивидуально для каждого пациента.

В инструкции указаны рекомендуемые дозировки.

При первом приеме рекомендуется принимать в дозировке по 50 мл. Она сохраняется на весь курс лечения, если состояние пациентов не ухудшается. При недостаточном фармакологическом действии средства дозировку увеличивают в два раза. Если большой принимает другие средства, снижающие артериальное давление, доза снижается до 25 мг.

Пациентам, имеющим тяжелые заболевания печени, назначается минимальная дозировка (25 мг). При хронической сердечной недостаточности – не более 12,5 мг. Лечение в таких случаях проводится под врачебным контролем.

Принимать таблетки надо раз в сутки, в одно и то же время. Важно придерживаться дозировки, назначенной врачом, чтобы избежать передозировки и побочных действий.

Детям лекарственное средство не назначается. Если такая необходимость возникает, назначается минимальная дозировка – по 12,5 мг в сутки.

  • гиперчувствительность организма;
  • заболевания легких, сопровождающиеся нехваткой дыхания;
  • беременность на любых сроках;
  • сильное истощение;
  • при кормлении грудным молоком;
  • при патологиях печени;
  • пациентам, имеющим дефицит лактозы;
  • заболевания почек (острая форма);
  • детям до 18-ти летнего возраста;
  • при затрудненном оттоке крови из левого желудочка;
  • отек Квинке;
  • гиперкалиемия;
  • при склонности к аллергии на лактозу;
  • после трансплантации почек.

Средство назначают с осторожностью пациентам старшего возраста, перенесшим хирургическое вмешательство, при ишемии мозга.

Препарат противопоказан при беременности, независимо от срока. Прием может вызвать гибель плода или патологии развития. Аномалии развития плода могут быть такими: недоразвитие костей, повышение давления, сердечная недостаточность.

В лактационный период активное действующее вещество поступает в организм ребенка вместе с молоком матери. Результат – нарушение деятельности пищеварительного тракта, тошнота, послабление стула, обморок и другие серьезные нарушения.

  • повышенное сердцебиение;
  • рвота;
  • аллергия;
  • угнетение деятельности центральной нервной системы;
  • отек гортани;
  • изменение стула (запоры, поносы);
  • высыпания на коже;
  • болезненность живота;
  • воспаление слизистых оболочек;
  • снижение остроты зрения;
  • тошнота;
  • обморочное состояние;
  • стенокардия;
  • сухой кашель;
  • лейкопения;
  • повышенная чувствительность к солнцу;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • бронхоспазмы;
  • аллергический насморк;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • нарушение кровообращения в мозге;
  • кровоточивость десен;
  • воспаление печени;
  • снижение гемоглобина.

При возникновении побочных реакций прием препарата прекращается. Врач подбирает другое средство.

При приеме свыше рекомендуемых доз отмечается резкое снижение давления, учащение пульса, головокружение, сонливость. Проводится промывание желудка, необходимо выпить большое количество воды. В тяжелых случаях понадобится назначение симптоматических терапевтических мероприятий.

Терапевтический эффект Лозартана при одновременном приеме диуретиков начинает увеличиваться.

Запрещается одновременно использовать другие средства, действие которых направлено на снижение давления.

Препарат увеличивает терапевтическое действие средств, содержащих калий, что становится причиной возникновения негативных реакций.

Одновременный прием с нестероидными средствами влияет негативно на почки. Требуется проведение исследования на УЗИ.

Если пациент принимает другие препараты, необходима консультация врача.

Если прием препарата пропущен, дозировка не увеличивается. Таблетка принимается как обычно.

Если после приема начинается сухой кашель, прием необходимо прекратить.

На весь курс лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.

Средство может вызывать обмороки, головокружения, сонливость. Поэтому запрещается заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности, и водить транспортные средства.

Средство хранится в сухом месте, защищенном от влажности, при температуре не выше +25 градусов. Срок хранения – четыре года с даты, указанной компанией-производителем на упаковке. Отпускается по рецепту.

Цена зависит от упаковки – от 100 до 500 рублей. Большой упаковки хватает на полный курс лечения.

  • Лозап;
  • Алкадил;
  • Капотен;
  • Лориста;
  • Нормио;
  • Зисакар;
  • Голтен;
  • Лортенза;
  • Гипериум;
  • Блокордил;
  • Каптопрес;
  • Нортон;
  • Каптоприл;
  • Эпистрон;
  • Реникард;
  • Биосинтез;
  • Блоктран.

Хороший препарат для плановой терапии гипертензии у пожилых и молодых пациентов.Действует мягко и сильно. Необходимо учитывать накопительное действие препарата, с другой стороны нет отмены как при отмене эналаприла. Мотивирование пациентов: что снижается риск инфарктов и инсультов, пациентам это очень импонирует.

Непереносимости и побочных действий не встречал в практике.

Лозартан – хорошее, эффективное средство в лечении повышенного давления. Быстро помогает вернуться к нормальному состоянию. По стоимости средство доступное. Насколько я знаю, не вызывает побочных действий. Лично я переношу его хорошо. Побочных действий не было ни разу. Принимала курсом, реально помогло избавиться от гипертонии, которая у меня была с молодости.

Марина Клименко, Нижнекамск (пациент)

Никогда не имела повышенного давления. Но в последнее время оно стало постоянно повышаться. Врач назначила лечение таблетками Лозартан. Дозировка – по целой таблетки. Состояние улучшилось через несколько дней, хотя перед этим невыносимо болела голова. Давление пришло в норму после курса лечения. Отличное средство по доступной стоимости.

источник

2 из 10 человек страдают от гипертонии. Причины появления болезни разные и каждый случай индивидуальные. Поэтому нужны уникальные комбинации препаратов и оптимальные дозы.

Существует множество препаратов для лечения гипертонии. Одним из самых универсальных считается Лозартан. Давайте узнаем, как он влияет на наше давление.

Гипертония означает, что кровь сильнее давит на сосуды. И такая нестабильность снижает работоспособность органов, особенно сердца и почек.

Гипертония мешает жить. Давление вызывает головную боль, частое сердцебиение, слабость, боль и плохое самочувствие.

Давление может повыситься не только от стресса, сильных нагрузок, погоды, но и в обычной жизни. То есть гипертония непредсказуема. Люди стараются избегать резких движений, чтобы не вызвать повышения давления.

В самых тяжелых случаях гипертония может стать причиной острой недостаточности, оттеков, инфаркта и инсульта.

Невозможно сказать, что определенный способ лечениясамый лучший, ведь лекарства назначают индивидуально. Суть борьбы с гипертонией не в том, чтобы принятьтаблетку после того, как давление поднялось, а сделать так, чтобы оно не поднималось вообще.

То есть препараты нужно принимать регулярно в определенное время и независимо от того, высокое ли у него давление или нормальное.

Хорошей идеей будет завести дневник, в котором пациент будет записывать наименования препаратов и их дозы. А доктор может делать коррективы, согласно этому дневнику.

Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. У большинства препаратов есть противопоказания. Некоторыезапрещены людям с больными почками, другие же людям с бронхиальной астмой.

Он блокирует выработку ангиотензина 2. Вещество помогает расширить стенки сосудов, и тогда давление снижается. При регулярном употреблении организм больше не реагирует на фермент, и давление держится на нормальном уровне.

Препарат действует медленно – не раньше, чем через час, в идеале – 3 часа. Он поддерживает нормальное давление 12 часов. То есть его принимают 2 раза в день.

Лозартан подойдет для людей, у которых давление выше140/90. Но нельзя заниматься самолечением, даже если вы видите у себя высокое давление, назначить Лозартан может только доктор.

Лозартан особенно подходит людям с болезнями почек и диабетом. Препарат осуществляет защиту почек. Своевременный прием Лозартана не только понижает давление, но и снижает риск инфаркта и инсульта.

Лозартан выпускается в виде таблеток. Дозировка разная – до 100 мг. Дозу назначает врач. По-началу она может быть высокой, но снижается со временем. Все зависит от изменения состояния здоровья пациента, его регистрирует врач во время приема. Порой утренняя и вечерняя доза может быть разной.

Его часто комбинирует с другими препаратами, если назначено сразу 2, но не хочется принимать по две таблетки за раз.

Лозартан – эффективный препарат, который борется с гипертонией. Его можно принимать при любом давлении, которое выше нормы. Но нельзя заниматься самолечением, ведь у препарата есть и противопоказания. Назначить его, а также дозы может только врач.

источник

Лозартан — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным) лекарства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лозартан — антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
  • защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
  • хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.

Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема — одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочное действие

  • головокружение;
  • астения/утомление;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • беспокойство;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • расстройства памяти;
  • периферические нейропатии;
  • парестезии;
  • мигрень;
  • тремор;
  • депрессия;
  • звон в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • изменение зрения;
  • конъюнктивит;
  • заложенность носа;
  • кашель;
  • инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
  • синусит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • диспептические явления;
  • боль в животе;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • анорексия;
  • судороги;
  • миалгия;
  • боль в спине, грудной клетке, ногах;
  • артралгия;
  • тахи- или брадикардия;
  • аритмии;
  • стенокардия;
  • анемия;
  • инфаркт миокарда;
  • императивные позывы на мочеиспускание;
  • ослабление либидо;
  • импотенция;
  • сухость кожи;
  • прилив крови;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенное потоотделение;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
  • лихорадка;
  • подагра;
  • васкулит;
  • эозинофилия;
  • пурпура Шенлейн-Геноха.
Читайте также:  Рецепт семя льна при гипертонии

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.

Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.

В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозартан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Блоктран;
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Веро Лозартан;
  • Зисакар;
  • Кардомин Сановель;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан Рихтер;
  • Лозартан Тева;
  • Лориста;
  • Лосакор;
  • Лотор;
  • Презартан;
  • Реникард.

источник

При каком давлении и как принимать Лозартан? На что следует обратить внимание в инструкции к препарату? Таблетки Лозартан от повышенного давления будут эффективны или нет?

Сегодня речь пойдет о специфическом антагонисте рецепторов ангиотензина II. Клинические исследования с участием пациентов с гипертензией не выявили случаев отмены лекарства от давления из-за увеличения в сыворотке крови концентрации калия или креатинина.

Этот селективный гипотензивный препарат позволяет предотвратить сужение кровеносных сосудов, что возникает под действием ангиотензина. В результате таблетки от давления Лозартан влияют лишь на проблему с функционалом сердечно-сосудистой системы.

Препарат от давления Лозартан, международное непатентованное название которого Losartan, как уже говорилось, относится к группе антагонистов ангиотензина II. Действующим веществом гипотензивных таблеток является лозартан калия. Препарат выпускается фармацевтическими компаниями в дозировке 25, 50 и 100 мг. К дополнительным компонентам Лозартана относят микроцеллюлозу, маннитол, повидон 30, стеарат магния, кроскармеллозу, гипромеллозу, тальк, пропиленгликоль, диоксид титана.

Снижение артериального давления происходит уже после первого приема Лозартана благодаря блокаде рецепторов ангиотензина II. Данный препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Параллельно действующее вещество снижает сердечно-венозный возврат. Активный компонент избавляет от сосудистых спазмов и поддерживает мышцы сердца.

Таблетки от давления Лозартан показаны при артериальной гипертензии, диабетической нефропатии при сахарном диабете 2-го типа, хронической сердечной недостаточности и для снижения рисков развития недугов сердечно-сосудистой системы.

Действие лозартана калия происходит незамедлительно. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность активного вещества. Стабильное снижение показателей АД наблюдается через 5-6 часов с момента перорального приема таблетки. Гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов, а максимальное действие Лозартана происходит на 3-6-й неделе лечения.

При каком давлении пить Лозартан? Этим вопросом нередко задаются гипертоники, которым назначали гипотензивный препарат. Инструкция по применению гласит, что к показаниям относится начальная стадия артериальной гипертензии.

При гипертонии лекарство от давления Лозартан начинают принимать с 50 мг в сутки. При необходимости суточная дозировка повышается до 100 мг. Если у пациента наблюдается хроническая сердечная недостаточность, то начальная доза лозартана калия составляет 12,5 мг. На 2-й и 3-й неделе медикаментозного лечения дозировка повышается до 25 мг и 50 мг соответственно. Для снижения рисков развития инфаркта и инсульта Лозартан применяют раз в сутки по 50 мг. —> Следует обратить внимание и на то, что препарат показан людям, которые страдают от переизбытка глюкозы. Последняя негативно влияет на эластичность кровеносных сосудов, что увеличивает риски их разрывов. Лозартан оказывает защитное действие на почки диабетиков, снижая риски развития почечной недостаточности, и предотвращает вымывание из организма полезных веществ. При сахарном диабете суточная доза Лозартана составляет 50 мг. Возможно увеличение дозировки до 100 мг.

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II противопоказан детям до 18 лет, в периоды грудного вскармливания и беременности, при галактоземии, индивидуальной непереносимости компонентов Лозартана, нарушениях всасывания глюкозы или лактозы.

С особой осторожностью препарат принимают при нарушении функционала печени и почек, пониженном циркулирующем объеме крови, сниженных показателях артериального давления, параллельном приеме лекарств с содержанием калия и лития.

При приеме Лозартана пациент может столкнуться с аллергическими реакциями, болевыми ощущениями в области спины, живота, ног и грудной клетки, кашлем, бессонницей, головокружением, повышенной утомляемостью, головной болью, диареей, тошнотой, судорогами, гиперкалиемия.

При приеме с мочегонными, симпатолитиками и бета-адреноблокаторами взаимно усиливается гипотензивный эффект. Лечение Лозартаном после терапии с большими дозами диуретиков увеличивает риски развития симптоматической гипотензии.

Перед началом медикаментозного лечения важно учитывать рекомендации специалиста насчет возможных побочных действий. Благодаря разнообразию препаратов-аналогов, подобрать необходимое лекарство не составит труда. Однако не стоит забывать, что более низкая цена может влиять на качественный состав таблеток. К аналогам Лозартана относят следующие лекарства:

  • Брозаар, Лосакор, Лозап, Блоктран,
  • Лозарел, Карзартан, Зисакар, Лакеа,
  • Козаар, Лотор, Вазотенз, Презартан,
  • Лориста, Лортенза, Реникард и тд.

Перед началом медикаментозного лечения обязательно изучите инструкцию по применению назначенного препарата. При возникающих вопросах проконсультируетесь с лечащим врачом.

Валерия, 45 летПовышенное артериальное давление у меня давненько. Пару лет ничего из таблеток не пила. Потом стала замечать, что все чаще болит голова, быстрее устаю на работе. Мне прописали Лозартан 50 мг и Индапамид (1,5 мг). Первый препарат принимала по ½ таблетки на ночь, а второй – утром натощак. Препарат от давления Лозартан хорошо справлялся с поставленной задачей. Сбивал АД, однако к середине дня давление снова повышалось до 140-150/100. Поэтому дозировку пришлось увеличить до таблетки 50 мг (утреннее время) и ½ таблетки 50 мг (вечернее время), плюс диуретик Индапамид. Показатели давления стабилизировалось. Такая комплексная терапия длится уже более 4-х месяцев. Теперь даже магнитные бури и изменение погодных условий не провоцируют скачки. Изредка болит голова, но это вполне переносимо. На одном из недавних приемов врач отметила, что дозу Лозартана можно снизить, если АД будет стабильно нормальным длительное временя. С выраженными побочными эффектами при лечении Индапамидом и Лозартаном не сталкивалась.

Анжелика, 38 летЛозартан от повышенного давления мне прописали, когда диагностировали начальную стадию гипертонической болезни. С первой таблетки АД поползло вниз. При лечении артериальной гипертензии, как отмечает мой терапевт, главное подобрать «свой» препарат. Перед началом медикаментозной терапии внимательно изучила инструкцию по применению, противопоказаний у себя не обнаружила. Лозартан блокирует физиологические эффекты, приводящие к длительному поднятию АД. Гипотензивный эффект от приема таблетки ощущаю уже в течение первого часа. Одного приема Лозартана достаточно, чтобы давление не доставало в течение суток.

Андрей, 46 летПоследние полгода регулярно поднимается давление. Причем доходило до того, что такое состояние сопровождалось рвотой и тошнотой. Мне назначили препарат Лозап, однако меня не устроила цена, поэтому отдал предпочтение более дешевому Лозартану. На форумах в Интернете вычитал, что по своей эффективности эти препараты находятся на одном уровне. Данное утверждение подтверждают отзывы принимавших пациентов и врачей-кардиологов. Принимаю препарат каждый день, эффект ощутил через пару часов с момента первого приема. Побочных эффектов не наблюдаю. Артериальное давление стабилизировалось, держится в нормальных пределах вот уже много месяцев.

источник

Лозартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losartan

Действующее вещество: лозартан (losartan)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
  • Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.
  • 12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
  • 50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
  • 100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

Читайте также:  Рецепт с дрожжами от гипертонии

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.

Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.

При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

  • Артериальная гипертензия;
  • Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
  • Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
  • Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сниженный объем циркулирующей крови;
  • Гиперкалиемия;
  • Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Состояния после трансплантации почки;
  • Митральный и аортальный стеноз;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Цереброваскулярные заболевания.

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.

Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.

При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; 1% и 0,1% и

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 11.2 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 4.8 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.67%)) — 8 мг.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG).

У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лозартан подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый — N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T 1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Читайте также:  Рецепт свекольного сока для лечения гипертонии

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;

— хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— беременность и период грудного вскармливания;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) 1/1000 (0,1 %), 1/10000 (0,01 %), Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, мышечные судороги.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия.

Со стороны мочевыделителыюй системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция.

Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение.

Со стороны лабораторных показателей:

часто — гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л);

нечасто — повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови;

очень редко — умеренное повышение активности трансаминаз (аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

Сведения о передозировке препарата ограничены.

Наиболее вероятные симптомы

Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Клинически значимого взаимодействия лозартана с таким лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин не отмечено.

Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не установлено.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона) или средств, повышающих содержание калия (например, гепарина), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с HПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина), которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Лозартан и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором изофермента CYP 2С9) различие воздействия выявлено не было.

В случае, если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом.

Аллергические реакции. У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов а анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротический отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие, подраздел Со стороны лабораторных показателей).

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.

Аортальный или митральный стенозы, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентом стяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса но классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гилеральдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек . Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатииина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управления транспортными средствами н механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно у пациентов, принимавших диурезические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом).

Применение Лозартана при беременности противопоказано.

Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек.

Неизвестно, выделяется ли Лозартан с грудным молоком. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

источник